Morfina faz 200 anos

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Agência FAPESP* –Agência FAPESP - Uma das mais conhecidas drogas completa este mês 200 anos. Desde que foi descoberta em 1805, pelo alemão Freidrich Sertuner, a morfina e seus derivados se tornaram a alternativa mais usada para dores crônicas, em pacientes terminais e após cirurgias. Mais de 230 toneladas da substância são consumidas anualmente em todo o mundo. 

Embora muitas outras drogas para o combate à dor tenham sido sintetizadas nos dois últimos séculos, a morfina se mantém como "o padrão pelo qual todos os novos medicamentos para o alívio de dores são comparados", afirma Jonathan Moss, do Centro Médico da Universidade de Chicago, nos Estados Unidos, em comunicado da instituição. 

Moss realizou no dia 21, quando se comemorou o bicentenário da morfina em Einbeck, na Alemanha, uma palestra sobre a importância da substância e a comparação com uma nova droga, a metilnaltrexona (MNTX), desenvolvida na própria universidade norte-americana, que tem se mostrado eficiente no combate à dor e sem apresentar os efeitos colaterais da primeira, como náusea, coceira ou constipação severa.  
 
Foi para tentar ajudar um amigo que sofria com tais efeitos colaterais desagradáveis que Leon Goldberg, também professor da Universidade de Chicago, desenvolveu há alguns anos uma alternativa à popular droga. De acordo com o estudo, a MNTX não interfere com o efeito induzido pela morfina no cérebro, mas consegue bloquear as implicações na mobilidade intestinal, a qual é mediada por receptores no trato gastrointestinal. A nova droga continua em testes e ainda não há previsão para ser lançada comercialmente.


Eficiência e dependência

A morfina foi descoberta por Freidrich Wilhelm Adam Serturner (1783-1841), um assistente de farmácia autodidata com poucos equipamentos mas muita curiosidade. Interessado pelas propriedades do ópio, largamente utilizado pelos médicos da época, Serturner realizou uma série de experimentos e conseguiu, com apenas 21 anos, isolar um alcalóide a partir da resina da papoula (Papaver somniferum). 

O farmacêutico verificou posteriormente que o ópio sem o alcalóide não apresentava efeitos em animais, mas que o alcalóide sozinho era dez vezes mais poderoso que o ópio processado. Pela tendência em provocar sonolência, deu à substância o nome de morfina, em homenagem a Morfeu, o deus grego dos sonhos. 

Após ter publicado os resultados em 1806, Serturner continou a pesquisar a substância, em animais e em si mesmo, para aprender os efeitos e riscos de seu uso. Embora o trabalho tenha sido ignorado a princípio, o cientista tinha consciência da sua importância. "Estou satisfeito em saber que minhas observações serviram para explicar consideravelmente a constituição do ópio e também que elas enriqueceram a química", escreveu em 1816. 

Pouco tempo depois, viu sua opinião se concretizar. A cristalização da morfina era também a primeira vez em que se isolava um alcalóide de uma planta. Deu origem a uma nova vertente na química, influenciou pesquisadores e impulsionou a emergência da moderna indústria farmacêutica.  

Diversos outros cientistas sintetizaram alcalóides nos anos que se seguiram, como a estricnina, a cafeína e a nicotina. Em meados da década de 1820, a morfina já era largamente conhecida na Europa. 

Na década de 1850, a morfina se tornou o tratamento padrão para a redução da dor durante e após cirurgias. Anos depois, o caráter altamente dependente da droga passou a ser mais bem conhecido, o que levou ao estudo de alternativas. Enquanto buscava uma opção que provocasse menor dependência, o químico inglês Alder Wright descobriu a diacetilmorfina, um narcótico ainda mais potente. 

Alemão Heinrich Dreser, dos Laboratórios Bayer, desenvolveu e testou a descoberta de Wright, verificando sua eficiência como um potente analgésico e no tratamento de problemas respiratórios. A empresa iniciou a comercialização da nova droga, batizada de heroína pela "heróica" capacidade de aliviar a dor, em 1898. A heroína foi inicialmente bem recebida, mas logo se verificou que causava elevada dependência. Em 1913, a Bayer retirou o medicamento do mercado, quando passou a investir em outra alternativa, a aspirina.

<b>Agência FAPESP</b> - Uma das mais conhecidas drogas completa este mês 200 anos. Desde que foi descoberta em 1805, pelo alemão Freidrich Sertuner, a morfina e seus derivados se tornaram a alternativa mais usada para dores crônicas, em pacientes terminais e após cirurgias. Mais de 230 toneladas da substância são consumidas anualmente em todo o mundo. 
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Embora muitas outras drogas para o combate à dor tenham sido sintetizadas nos dois últimos séculos, a morfina se mantém como "o padrão pelo qual todos os novos medicamentos para o alívio de dores são comparados", afirma Jonathan Moss, do Centro Médico da Universidade de Chicago, nos Estados Unidos, em comunicado da instituição. 
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Moss realizou no dia 21, quando se comemorou o bicentenário da morfina em Einbeck, na Alemanha, uma palestra sobre a importância da substância e a comparação com uma nova droga, a metilnaltrexona (MNTX), desenvolvida na própria universidade norte-americana, que tem se mostrado eficiente no combate à dor e sem apresentar os efeitos colaterais da primeira, como náusea, coceira ou constipação severa.  
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Foi para tentar ajudar um amigo que sofria com tais efeitos colaterais desagradáveis que Leon Goldberg, também professor da Universidade de Chicago, desenvolveu há alguns anos uma alternativa à popular droga. De acordo com o estudo, a MNTX não interfere com o efeito induzido pela morfina no cérebro, mas consegue bloquear as implicações na mobilidade intestinal, a qual é mediada por receptores no trato gastrointestinal. A nova droga continua em testes e ainda não há previsão para ser lançada comercialmente.
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<b>Eficiência e dependência</b>
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A morfina foi descoberta por Freidrich Wilhelm Adam Serturner (1783-1841), um assistente de farmácia autodidata com poucos equipamentos mas muita curiosidade. Interessado pelas propriedades do ópio, largamente utilizado pelos médicos da época, Serturner realizou uma série de experimentos e conseguiu, com apenas 21 anos, isolar um alcalóide a partir da resina da papoula (<i>Papaver somniferum</i>). 
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O farmacêutico verificou posteriormente que o ópio sem o alcalóide não apresentava efeitos em animais, mas que o alcalóide sozinho era dez vezes mais poderoso que o ópio processado. Pela tendência em provocar sonolência, deu à substância o nome de morfina, em homenagem a Morfeu, o deus grego dos sonhos. 
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Após ter publicado os resultados em 1806, Serturner continou a pesquisar a substância, em animais e em si mesmo, para aprender os efeitos e riscos de seu uso. Embora o trabalho tenha sido ignorado a princípio, o cientista tinha consciência da sua importância. "Estou satisfeito em saber que minhas observações serviram para explicar consideravelmente a constituição do ópio e também que elas enriqueceram a química", escreveu em 1816. 
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Pouco tempo depois, viu sua opinião se concretizar. A cristalização da morfina era também a primeira vez em que se isolava um alcalóide de uma planta. Deu origem a uma nova vertente na química, influenciou pesquisadores e impulsionou a emergência da moderna indústria farmacêutica.  
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Diversos outros cientistas sintetizaram alcalóides nos anos que se seguiram, como a estricnina, a cafeína e a nicotina. Em meados da década de 1820, a morfina já era largamente conhecida na Europa. 
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Na década de 1850, a morfina se tornou o tratamento padrão para a redução da dor durante e após cirurgias. Anos depois, o caráter altamente dependente da droga passou a ser mais bem conhecido, o que levou ao estudo de alternativas. Enquanto buscava uma opção que provocasse menor dependência, o químico inglês Alder Wright descobriu a diacetilmorfina, um narcótico ainda mais potente. 
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Alemão Heinrich Dreser, dos Laboratórios Bayer, desenvolveu e testou a descoberta de Wright, verificando sua eficiência como um potente analgésico e no tratamento de problemas respiratórios. A empresa iniciou a comercialização da nova droga, batizada de heroína pela "heróica" capacidade de aliviar a dor, em 1898. A heroína foi inicialmente bem recebida, mas logo se verificou que causava elevada dependência. Em 1913, a Bayer retirou o medicamento do mercado, quando passou a investir em outra alternativa, a aspirina. 
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